經保護反應后得到的中間體產率低，且 保護試劑價格昂貴，甚至某些保護試劑如對硝基苯甲酰 氯和 4-氯苯氧乙酰氯有劇毒。本研究在參考目前合成 工藝的基礎上，優(yōu)化了反應路線、反應條件及后處理過 程，采用 β-苯基丙烯酰氯作為保護試劑對尼莫克汀中的 手性羥基進行保護，再進行氧化反應、肟化反應和脫保 護反應，制備莫西菌素。磁力攪拌器( MYP11-2 型，上海遠懷公司) ; 集熱 式恒溫加熱磁力攪拌器( DF-101S 型，鄭州長城公司) ; 鼓風恒溫干燥箱( R-1001 型，鄭州長城公司) ; 低溫冷卻液循環(huán)泵( DLSB-5/20 型，鄭州長城公司) ; 旋轉蒸 發(fā) 儀 ( BE-2000 型，上 海 亞 榮 儀 器 廠) ; 電 子 天 平 ( BS224S 型，上 海 之 信 儀 器 公 司) ; 超 聲 波 清 洗 儀 ( KBS-1800 型，上海之信儀器公司) ; 紅外線烘干儀 ( WS70-1 型，上海一恒儀器公司)。

    國內外主流抗寄生蟲類藥物多為采用現代 發(fā)酵技術和化學合成修飾所獲得的產品，隨著畜牧業(yè) 的發(fā)展，對綠色環(huán)?？辜纳x藥的需求增加，該類產品 的研發(fā)越來越被重視。本研究以尼莫克汀為主要原 料，依次通過保護、氧化、肟化和脫保護共四步反應制 備得到莫西菌素。由于原料與設備的限制，課題組是 在實驗室完成的合成路線，僅為克級單位反應，還需要 進一步優(yōu)化，如純化溶劑的選擇，要實現每步合成步驟 中的溶劑達到循環(huán)再利用。